Description des produits
Nom anglais: voclosporine
Numéro CAS: 515814-01-4
Synonymes anglais: ISATX 247; ISATX247; ISATX -247; Luveniq; lx211; R 1524; voclosporine; voclosporine [USAN]
Formule moléculaire: C63H111N11O12
Poids moléculaire: 1214,65
Numéro Einecs
Catégorie connexe:
Inhibiteurs du polypeptide; Matières premières pharmaceutiques; Belka Main; Wuhan Belka Main; Intermédiaires et produits chimiques fins; Peptides; Médicaments; API
Fichier mol: 515814-01-4. Mol
Formule structurelle:
Propriétés de la volciclosporine
Point d'ébullition: 13 0 3,8 ± 65,0 degrés (prévu)
Densité: 1. 0 16 ± 0,06 g / cm3 (prévu)
Condition de stockage: StoreChemicalBookat -20 degré
Solubilité: benzène (trace), méthanol (trace)
Formulaire: solide
Coefficient d'acidité prévu (PKA): 13,32 ± 0. 70
Couleur: blanc à presque blanc
Utilisation et synthèse de la volcycline
Inhibiteurs de la calcineurine
La voclosporine est un nouvel inhibiteur de la calcineurine, qui est structurellement un analogue de la cyclosporine A. Après modification, son activité est augmentée par 3-4. De plus, il a un mécanisme double et synergique. Il peut bloquer l'expression d'IL -2 et la réponse immunitaire médiée par les cellules Tchemicalbook, et stabiliser les cellules podocellulaires rénales. La volciclosporine a également l'avantage d'avoir moins d'effet sur le cholestérol et les triglycérides et un risque plus faible de diabète par rapport à la cyclosporine. En février 2021, la volciclosporine a été approuvée par la FDA pour un schéma de traitement immunosuppresseur combiné chez les patients adultes atteints de néphrite lupus active.
Activité biologique
Voclosporine (ISATX -247) est un inhibiteur de la calcineurine (cn; pp2b).
Point cible
Calcineurine
Étude in vitro
Cetnovelsemi-synthéticcalcineurine (CN) inhibitorise adigé la Voclosporine (ISATX247) .Theefficacyofvoclosporinasanimmunosuppress-gentchemic AlBookisexaminedusinganInvitroCalcineurinassay.Voclosporin (ISATX247) IsacalcineurinhibitorthAtHasshownmorentencythancyClosporineinvitro.
Étude in vivo
AllanimalstolerateVoclosporin(ISATX247)andCyclosporineA(CsA)verywell.Therearenosevereadverseeffectsassociatedwitheitherdrug.IntheVoclosporingroup,allanimalsexcept1havediarrheaofdifferentdurationsduringthestudy(mean2.3Chemicalboo KDAYS, Range2to7Days). Thisdiffers offromThecsaandTheControlgroups, whinenoanimalshavediarrhea.meanweightlossattheendoft HestudyisslightlyHigheRinthevoclosporingroupthaninthecsaandControlGroups (3,4% vs2. 0% et1. 0%, respectivement).
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