Antithrombose de sodium Fondaparinux

Nom anglais: Fondaparinux sodium

Numéro CAS: 114870-03-0

Formule moléculaire: C31H43N3O49S8.10NA

Poids moléculaire: 1728.08

Numéro d'Einecs: 686-283-7

Catégorie connexe

Matières premières pharmaceutiques; Réactif pour la recherche scientifique; Matières premières médicales; Réactifs de biologie cellulaire; Matières premières médicales; Matières premières; Intermédiaires de monosaccharide de sodium sulfonda; Matières premières pharmaceutiques; Ingrédients; Réactif chimique; Intermédiaires et finechemiques; OlichemicalBookGosaccharides; Médicaments; Soufre et sélénium-compounds; Matières premières chimiques; API et intermédiaires; Produits chimiques des ménages; Anticoagulants; Matières premières; Intermédiaires de matières premières; Fondahéparine

Fichier mol: 114870-03-0. Mol

Formule structurelle:

Propriétés de la fonda du foie de sodium

Melting point: >209 degré (déc.)

Rotation spécifique: D 23 +48 degré (C=0. 61 dans l'eau)

Conditions de stockage: 2-8 degré

Solubilité: soluble dans l'eau

Formulaire: solide

Couleur: blanc à presque blanc

Inchikey: xekstynijldadaz-uwcyyfdcna-d

Résumer

Fonda HepatoDecane Sodium, nom commercial Android, est un nouveau médicament antithrombotique qui a été approuvé par la FDA après l'héparine et l'héparine à faible poids moléculaire pour le traitement et la prévention d'une variété de thrombose artérioveineuse. Sulfonda sodium est un inhibiteur synthétique d'une activation spécifique du facteur XA. Le mécanisme d'action est que grâce à la liaison sélective avec un facteur de plat N, l'effet de l'AITN sur la neutralisation du facteur XA activé par Chemicalbook est amélioré environ 30 fois. Ainsi, le but d'interrompre la réaction de la cascade de coagulation est d'inhiber la production de thrombine et la progression de la thrombine. Le sodium Decane du foie Fonda n'a aucun effet direct sur la thrombine, mais il peut efficacement inhiber la production de thrombine en inhibant le facteur de thrombine XA. On estime que l'inhibition de 1 molécule du facteur XA peut empêcher 50 molécules de production de thrombine.

Indication

La fonda hépatodécane sodique est utilisée pour prévenir les événements thromboemboliques veineux chez les patients subissant une chirurgie orthopédique majeure des membres inférieurs, tels que la fracture de la hanche, la chirurgie majeure du genou ou le remplacement de la hanche. Pour le traitement des patients atteints d'angine de poitrine instable ou d'infarctus du myocarde non en altitude non en cours d'urgence (< 120Chemicalbook minutes) invasive treatment (PCI) without indication. For the treatment of patients with ST elevation myocardial infarction who have been treated with thrombolysis or who have not initially received other forms of reperfusion therapy.

Préparationn

(1) La méthode de préparation du sodium Decane du foie Fonda se compose des étapes suivantes:

En présence de solvant organique et de catalyseur, le monosaccharide e -3 et le tétraosaccharide dcba -2 sont couplés pour obtenir le pentasaccharide edcba -1.

(2) En présence de solvant organique et de base inorganique, le pentasaccharide edcba -1 a été hydrolysé pour obtenir le pentasaccharide edcba -2. Le solvant organique est un mélange d'un ou plusieurs de dichlorométhane, de méthanol chimique, d'éthanol et de tétrahydrofurane; La base inorganique est une sorte d'hydroxyde de sodium, d'hydroxyde de potassium ou un mélange de celui-ci; La température de réaction est 0 ~ 50 degrés.

(3) Le pentasaccharide EDCBA -2 a été sulfoné avec du thioxyde de triméthylamine, une hydrogénation catalytique et sulfoné avec du thioxyde de pyridine pour obtenir un décane hépatique de sodium sulfonda.

Indication

La fonda hépatodécane sodique est utilisée pour prévenir les événements thromboemboliques veineux chez les patients subissant une chirurgie orthopédique majeure des membres inférieurs, tels que la fracture de la hanche, la chirurgie majeure du genou ou le remplacement de la hanche. Pour le traitement des patients atteints d'angine de poitrine instable ou d'infarctus du myocarde non en altitude non en cours d'urgence (< 120Chemicalbook minutes) invasive treatment (PCI) without indication. For the treatment of patients with ST elevation myocardial infarction who have been treated with thrombolysis or who have not initially received other forms of reperfusion therapy.

Action pharmacologique et mécanisme

La fonda hépatodécane sodium est un inhibiteur sélectif synthétique du facteur d'activation X. Son activité antithrombotique est le résultat d'une inhibition sélective du facteur XA médié par l'antithrombine III (ATIII). En se liant sélectivement à ATIII, l'hépatodécène sulfonda sodique améliore (environ 300 fois) l'activité de neutralisation d'origine de ATIII contre le facteur XA. La neutralisation du facteur XA interrompt la cascade de coagulation et inhibe la formation de thrombine et l'élargissement du thrombus. La Fondaparine n'inactive pas la thrombine chimique (facteur d'activation II) et n'a aucun effet sur les plaquettes. À une dose de 2,5 mg, la fondaparine n'affecte pas les tests de coagulation de routine tels que le temps de thromboplastine partielle activé (APTT), le temps de thromboplastine activé (ACT) ou le temps de prothrombine (PT), le temps de la prothrombine (INR), ni le temps de saignement ou l'activité fibrinolytique. Cependant, il y a également eu de rares rapports spontanés d'APTT élevé à 2,5 mg de doses. La fondaparine ne réagit pas avec le plasma de patients atteints de thrombocytopénie induite par l'héparine.

Réaction indésirable

Les événements indésirables rapportés dans l'étude du syndrome coronarien aigu sont cohérentes avec les effets indésirables des médicaments identifiés dans la prévention et le traitement de la thromboembolie veineuse. Le saignement est un événement plus communément signalé chez les patients présentant une angine de poitrine instable / infarctus du myocarde à l'altitude non ST et un infarctus du myocarde d'altitude ST. Dans l'étude de phase III de l'infarctus du myocarde d'angine de poitrine instable / altitude non ST, l'incidence des événements de saignement majeurs a été déterminée à 2,1% et 4,1%, respectivement, après 9 jours de traitement avec de la fondaparine et de l'énoxaparine. Dans l'étude de phase II de l'infarctus du myocarde d'altitude de ST, l'incidence des événements de saignement sévères déterminés selon les critères TIMI révisés était respectivement de 1,1% et 1,4% après 9 jours de traitement avec du sulfonadaryl et de l'énoxaparine. Dans les études de phase III sur l'infarctus du myocarde sur l'angine de poitrine instable / non-ST, les événements indésirables non hémorragiques les plus fréquemment signalés étaient des maux de tête, des douleurs thoraciques et une fibrillation auriculaire. Dans les études de phase III sur l'infarctus du myocarde à l'élévation du segment ST, les événements indésirables non hémorragiques les plus souvent signalés étaient la fibrillation auriculaire, la fièvre et les douleurs thoraciques. J'ai mal à la tête. Tachycardie ventriculaire, vomissements et hypotension.

Informations sur la sécurité

Code douanier: 3822000002

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