Récepteur du glucagon du sémaglutide pour le traitement du diabète

Nom anglais: sémaglutide

Numéro CAS: 910463-68-2

Formule moléculaire: C187H291N45O59

Poids moléculaire: 4113.57754

Numéro d'Einecs: 203-405-2

Catégorie connexe

Polypeptides - peptides clients; Matières premières pharmaceutiques; Biopharmaceutique; Ingrédients; Inhibiteur; Réactif biochimique - protéine; Polypeptide médicament; Peptides; Intermédiaire polypeptidique; Intermédiaires organiques; Glpchemicalbook; PP; Apis; API; Polypeptide; API polypeptidiques; Peptide de médicament; Industrie chimique; Réactif pour la recherche scientifique; Matières premières; Réactif biologique; Produits chimiques; Produits chimiques; Réactif chimique; Matières premières quotidiennes

Fichier mol: 910463-68-2. Mol

Formule structurelle:

Propriétés du somarlutide

Stockage: stocker à -20 degré

Solubilité: diméthyl sulfoxyde: 3 mg / ml (0. 73 mm)

Formulaire: solide

Couleur: blanc à beige

Inchikey: dlswiylpeuiqav-ccuurxowsa-n

Introduction

Le sémaglutide est un nouveau génération GLP -1 (peptide de type glucagon -1) développé par Novonordisk, Danemark. Le sémaglutide est une formulation à action longue basée sur la structure de base du liraglutide, qui est plus efficace pour traiter le diabète de type 2. Novo Nordisk a terminé six études ChemicalBookPhasesiiia pour son injection une fois par semaine de sommarlutide et a soumis une nouvelle demande d'enregistrement de médicaments à la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis le 5 décembre 2016. Une demande d'autorisation de marketing (MAA) a également été soumise à l'Agence européenne des médicaments (EMA). D'un autre côté, une formulation orale une fois par jour de sommarlutide est actuellement en phase III.

Effet

Le sommarlutide est une formulation à action prolongée basée sur la structure de base du liraglutide, qui est plus efficace dans le traitement du diabète de type 2.

Préparation

Le sommarutide a été préparé par méthode de synthèse de phase solide-liquide. Le peptide à chaîne droite AIB8, Arg34Glp -1 (7-37) et l'agent d'acylation de la chaîne latérale gras ont été préparés par la méthode de synthèse de phase solide, et le peptide à chaîne droite Lys26 a été modifié par l'agent acylant de la chaîne grasses synthétisée par un livre chimique dans des conditions alcalines pour obtenir sommarutide. La bioactivité des échantillons auto-fabriqués a été déterminée par l'immunodosage de transfert d'énergie résonquant par fluorescence résolu dans le temps.

Nouvelle classe de médicament des agonistes des récepteurs GLP -1

Semeglutide est un nouvel analogue GLP -1 qui est injecté par voie sous-cutanée une fois par semaine. Sommarlutide est un analogue GLP -1 à action prolongée développé par novo nordisk avec une injection sous-cutanée / W. Par rapport au lilaplutide, le sommarlutide a une chaîne de graisses plus longue et une hydrophobicité accrue, mais le sommarlutide est modifié par PEG à chaîne courte et son hydrophilie est considérablement améliorée. Après la modification de PEG, ChemicalBook se lie non seulement étroitement à l'albumine, cache le site d'hydrolyse de l'enzyme DPP -4, mais réduit également l'excrétion rénale, prolonge la demi-vie biologique et atteint l'effet du cycle long. Les élingues sommarutitides de Novo Nordisk au large de la Sitagliptine de DPP {6}}, et le progéniteur de GLP -1, l'exénatide à action prolongée (devrait être conçu pour rivaliser avec la trulicité de Lilly, l'intimidation est depuis longtemps sur le marché). Dans l'essai, une dose élevée de Soma a diminué A1C1,6% et réduit le poids corporel jusqu'à 6 kg.

L'essai a examiné l'efficacité et l'innocuité de 1. 0 mg de sommarutide par rapport à une injection hebdomadaire de 2. 0 mg d'exénatide chez 813 patients atteints de diabète de type 2 sur une période de 56 semaines, avec une administration orale d'un ou deux médicaments antidiabétiques.

En décembre 2017, la FDA a officiellement approuvé le médicament GLP -1 de Novonordisk, Sommarutide, sous la marque Ozempic. Selon les données des essais cliniques, Ozempic a réduit les niveaux d'HbA1c par rapport au ChemicalBook Placebo, à Januvia de Merck, à Bydureon d'AstraZeneca et à Lantus de Sanofi. Le médicament a également montré la capacité d'aider les patients à perdre du poids.

En tant que leader dans le domaine du diabète, le novonordisk (novonordisk) non seulement dans le domaine de l'insuline trois points, son développement du glucagon humain comme le peptide -1 (GLP -1) analogique liraglutide (lirchemicalbookaglutide), le nom commercial: Victoza, depuis sa liste dans 2009 Marché, avec des ventes mondiales pouvant atteindre 3,2 milliards de dollars en 2016.

Le liraglutide a expiré et les sociétés pharmaceutiques génériques le regardent. Pour éviter que cela ne se produise, Novo Nordisk a déjà préparé la prochaine génération de liraglutide, qui est le sommarlutide. Structurellement, Semeglutide est une chaîne GLP -1 (7-37) par 8- bit AIB remplaçant ALA, 34- bit arg remplaçant Lys, et 26- bit lys attaché à la chaîne de chaîne graisseuse octadecanoate. Par rapport au liraglutide, le semeglutide a une chaîne de graisses plus longue et une hydrophobicité accrue, mais le semeglutide est modifié par une PEG à chaîne courte et son hydrophilicité est considérablement améliorée. Après la modification de PEG, il peut non seulement se lier de près à l'albumine, couvrir le site d'hydrolyse de l'enzyme DPP -4, mais également réduire l'excrétion rénale, prolonger une demi-vie biologique et obtenir un effet de cycle long.

Selon l'analyse, Ozempic devrait être l'un des médicaments les plus vendus en 2017. Novo Nordisk prévoit la vente de médicaments de 2,2 milliards de dollars en 2022. En même temps, Novo Nordisk développe activement les formes de dosage orales de sommarutide, consolidant progressivement sa dominance dans le champ de diabète.

Activité biologique

Semaglutide (Rybelsus Ozempic, NN9535 OG217SC, NNC 0113-0217) est un échantillon de glucagon à action chimique à longue durée (T2DM).

Point cible

Valeur cible

Récepteur GLP -1

étiquette à chaud: Récepteur du glucagon du sémaglutide pour le traitement du diabète, récepteur de glucagon du sémaglutide chinois pour le traitement des fournisseurs du diabète, Rocuronium Bromide Squelettique Muscle Relatement, 1405-97-6, Entécavir monohydrate, Lurbinedin, Acétate de caspofungin, API antifongique acétate de caspofungin