Épothilone B Médicaments antitumoraux

Nom anglais: Epothilone B

Numéro CAS: 152044-54-7

Un autre nom: Epothiloneb (epo9 0 6); epothiloneBhouseStandard; epothiloneb (patupilone); (3s, 7s, 1 0 r, 11s, 12 S, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,1 0, 12, 16- pentaméthyle -3- ((e) -1- ({2- méthylthiaz ol -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecan -5, 9- dione; PothiloneB (EPO906, Patupilone); épothilone; (1s, 3s, 7s, 10r, 11s, 12s, 16r, e) -7, 1chemicalbook 1- d ihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentaméthyl -3- (1- (2- méthylthiazol -4- yl) Prop -1- en {{{{}} yl) Prop -1- en {{{{{}} yl) Prop -1- en {{{{{}} yl) 49}} yl) -4, 17- dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- dione; Patupilone (1S, 3S, 7S, 10r, 1 1S,12S,16R)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(1E)-1-methyl-2-({ {76}} méthyl -4- thiazolyl) Ethenyl] -4, 17- dioxabicyclo [14.1.0] Heptadecane -5, 9- dionenee

Formule moléculaire: C27H41NO6S

Poids moléculaire: 507,68

Numéro d'Einecs: 604-822-6

Catégorie connexe

Métabolites microbiens; Intermédiaires pharmaceutiques; Antibiotiques; Matières premières; Réactif biochimique; Matières premières médicales; Intermédiaire; Norme de réactif analytique; D'autres réactifs biochimiques; Inhibiteurs de petites molécules, produits naturels; Inhibiteurs; Réactifs chiraux; I intermédiaires et produits chimiques fins et produits chimiques fins; Médicaments; Composés soufrés et sélénium; Fermentatif; Ingrédients; Matières premières pharmaceutiques; Matières premières médicales; Réactif chimique; Matières premières pharmaceutiques; API; Matière première chimique

Fichier mol: 152044-54-7. Mol

Formule structurelle:

Point de fusion: 95-97 degré

Rotation spécifique: d 21-35 degré (c =0. 7InMethanol)

Point d'ébullition: 68 0. 2 ± 55,0 degrés (prévu)

Densité: 1.136

Condition de stockage: storiteat -20 degré

Solubilité: soluble dans DMSO (jusqu'à 40 mg / ml) ou éthanol (jusqu'à 35 mg / ml).

Coefficient d'acidité prévu (PKA): 13,57 ± 0. 70

Formulaire: blanc à blanc

Couleur: incolore

Activité optique (opticalActivity): -35. 021 (méthanol)

Source biologique: Sorangiumcellulosum

Stabilité: Peut être stocké dans une solution DMSO ou éthanol au niveau -20 jusqu'à 1 mois.

Inchikey: qxrsdhaawvkzlj-pvynadrnsa-n

Base de données CAS: 152044-54-7

Introduction

L'épothilone (épothilone) est une classe de composés macrolides, qui a été signalé pour la première fois en 1993 par G. Haofle et al du Centre national allemand de la biotechnologie (GBF). L'ébomycine peut être isolée du bouillon de fermentation des souches de cellule de sous-ordre Myxobacterium, et ses principaux groupes sont Epothilonea et B.

Utiliser

L'ébomycine B est une synthèse organique intermédiaire et intermédiaire pharmaceutique, qui peut être utilisée dans le processus de recherche et de développement en laboratoire et le processus de synthèse pharmaceutique chimique.

Activité biologique

Patupilone (EPO9 0 6, épothilone b) est un stabilisateur de microtubule de type paclitaxel avec EC0.01 de 1,8 μm. Phase 2.

Point cible

Valeur cible

Tubuline 1,8 μm (EC 0. 01)

(Test sans cellule)

Étude in vitro

L'épothiloneb a une activité plus élevée que l'Epothilonea. EpothiloneB a un EC {{0}}. 01 de 1,8 nm. L'épothiloneb a effectivement inhibé la prolifération cellulaire dans les cellules HCT116 avec IC50 de 0,8 nm. EpothiloneB agit sur KB 3-1, KBV -1, HeLa et HS578T, induisant l'arrêt du cycle cellulaire et est cytotoxique avec IC50 allant de 3 nm à 92 nm. L'épothiloneb et le paclitaxel se lient de manière compétitive aux microtubules avec IC50 de 3,3 μm. 3.5NMepothiloneB agit sur les cellules MCF -7 qui surexpriment la tubuline GFChemical BookP - - et inhibe complètement la dynamique des microtubules. Dans le même temps, l'épothiloneb a induit un arrêt mitotique avec un IC50 de 3,5 nm. EpothiloneB agit sur les cellules de myélome multiple (MM), y compris RPMI8226, U266, MM.1S, LR5 et MR20, inhibant directement la prolifération cellulaire avec IC50 allant de 1 nm à 10 nm. Le 10 nmepothiloneB a également induit un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose. Des études récentes ont montré que 5 nm -100 nmepothiloneb agit sur les cellules HEY du cancer de l'ovaire, améliorant l'antigène d'adhésion des cellules épithéliales de surface (EPCAM).

Étude in vivo

L'épothiloneb a été administré à une dose de 2,5 mg / kg à 4 mg / kg à des souris avec une tumeur greffée à cellules RPMI8226, prolongeant la vie chimique du livre chimique et inhibant la croissance tumorale. L'épothiloneb a également inhibé la croissance tumorale chez les souris avec des tumeurs transplantées portant des cellules cancéreuses de la prostate, y compris DU145 et PC3.

Utiliser

(-) -ebomycine B est un médicament stabilisant des microtubules (MT) dérivé de bactéries muqueuses naturelles sorangiumcellulosum et est un facteur anti-tumoral macrolide. EPOB et EPOA ont des caractéristiques biologiques similaires. Cependant, EpOB était 10 fois plus efficace que EPOA dans les cellules MDR (IC 50=2 nmformdrccrf-cem / vbl100cells) contre l'expression de la glycoprotéine P. (-) -eberomycine B est similaire au paclitaxel et peut substituer au paclitaxel dans la croissance cellulaire. EPOB conduit à l'arrêt du cycle cellulaire (IC 50=3. 5nm).

Informations sur la sécurité

WGK Allemagne 3

Code douanier: 29419090

étiquette à chaud: Épothilone B Médicaments antitumoraux, Chine Epothilone B Fournisseurs antitumoraux, 209216-23-9, Entécavir monohydraté pour l'hépatite chronique adulte B, Chlorhydrate de vancomycine, Épothilone B Médicaments antitumoraux, Entécavir monohydrate, 159351-69-6