Anidulafung API antifongique

Synonymes anglais: anidulafungin
Numéro CAS: 166663-25-8
Formule moléculaire: C58H73N7O17
Poids moléculaire: 1140.24
Numéro d'Einecs: 658-060-4
Catégories connexes:
Antifongique; Métabolites microbiens; Intermédiaires pharmaceutiques; Anti-infection; Inhibiteurs de petites molécules, produits naturels; Inhibiteur; Matières premières pharmaceutiques; Matières premières pharmaceutiques; Industrie pharmaceutique et chimique; Matières premières; Matières premières médicales ChemicalBook; Matières premières pharmaceutiques; Matières premières médicales; Antifongiques; API; Inhibiteurs; Intermédiaires chimiques; Matières premières; Produits chimiques des ménages; Matières premières chimiques; Réactif chimique
 

Formule structurelle:

La nature nette d'Anifen

Melting point:>196 C (Subl.)

Point d'ébullition: 1477. 0 ± 65. 0 C (prédit)

Densité: 1,47 ± 0. 1g / cm3 (prévu)

Conditions de stockage: UndersertGchemicalBookas (nitrogenorargon) à 2-8 C

Solubilité: DMSO (microsoluble, chauffé), méthanol (microsoluble)

Coefficient d'acidité (pk a): 9. 86 ± 0. 26 (prédit)

Formulaire: solide

Couleur: blanc à brun clair

 Antifongique

Aifin a été développé et développé par Lilly et appliqué au brevet, puis transféré à Vicuron. En septembre 2005, la société a été acquise par Pfizer, qui a acquis le produit pour poursuivre la pénurie de produits de la ligne fongique après l'expiration du brevet antifongique du flinonazole. En 2006, le produit a été approuvé pour l'inscription via l'examen de la FDA. L'infection fongique, en particulier l'infection à Candida, est un facteur commun d'infection sanguine acquise à l'hôpital, le taux de mortalité après l'infection est d'environ 40%, les médicaments triazole, en particulier le fluconazole, ont longtemps été considérés comme un candida et d'autres infections fongiques, le Fungin Gold Chemicalbook est la première efficacité prouvée en études cliniques que les médicaments de fluconazole. L'anifengine est un médicament antifongique d'échinocandine, des produits similaires sont du micarfengin, de la caspofungin, utilisé pour le traitement de la candidose œsophagienne, de la bactériémie du candida et d'autres espèces d'infections de Candida, notamment la péritonite et l'abcès abdominal, les études ont confirmé sa forte activité in vitro et in vivo et aucune résolution croisée. Les antibiotiques antifongiques Fenjing sont devenus un médicament important dans le traitement clinique des infections fongiques systémiques, et ces médicaments présentent les avantages d'une activité antibactérienne élevée et de faibles réactions indésirables.

 Propriété

L'aniffin, à un point d'ébullition de 1477 degré et 847 degrés à 760 mmhg, appartient au dérivé d'amphotérine B. La forme solide est la poudre blanche, facile à décomposer, insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol et soluble dans le diméthyl sulfoxyde.

Indication

L'anifennet est utilisé pour la septicémie de candidose, la candidose oropharyngée et œsophagienne, l'abcès abdominal causé par le candida et la péritonite de Candida et l'infection à Aspergillus.

 Pharmacocinétique

Dans la classe d'échinocandine. L'anifengin est unique. Sa transformation à travers une série de biotransformations. Dégradation lente dans le plasma, mais pas dans le métabolisme. Plus de 90% de l'anifenennet est lentement dégradé chimiquement dans le sang et est traité par des peptidases non spécifiques pour former des produits d'ouverture des anneaux. ANIFEN NET T1 / 2 est d'environ 24h, tandis que son produit de dégradation Chemicalbook, T1 / 2, est d'environ 4d. La dégradation des protéines nettes n'est pas métabolisée par le système d'enzyme Cytochrome P450, et très peu de médicaments ou de produits de dégradation se trouvent dans l'urine. Les produits de dégradation nets Aifen sont excrétés des excréments à la bile. Aucun ajustement de dose n'est requis chez les patients présentant un degré de déficience hépatique ou chez les patients atteints de dysfonction rénale.

Action pharmacologique

L'anifenfungin est un médicament antifongique d'échinocandine avec le même mécanisme d'action de "caspofungin". Il a une activité antibactérienne contre Candida et Aspergillus, et n'est pas efficace contre Cryptococcus, Fusaria et Trichospora.

Utilisation et dose

Administration intraveineuse.

1. Septicémie Candida, candidose et péritonite intrapéritonéale disséminée et péritonite: 200 mg le premier jour et 100 mg une fois par jour par la suite. Le cours de ChemicalBook s'est poursuivi jusqu'à au moins 14 jours après la dernière culture positive.

2. Candidase œsophagien: 100 mg le premier jour, 50 mg après chaque fois, une fois par jour. Le cours a duré au moins 14 jours et au moins 7 jours après la résolution des symptômes.

3. Infection à candida oroopharyngée (infectée par le VIH): résistance au fluconazole, 100 mg le premier jour, 50 mg par la suite, une fois par jour.

Bioactivité

L'anidulafungin (LY303366), une dérivée de l'échinocandine qui inhibe l'activité de la glucane synthase, est utilisée comme agent antifongique.

Point cible

Valeur cible
glucane synthase

Informations sur la sécurité
Informations MSD

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