Inhibiteur de l'assemblage des microtubules Maytasinol

Nom anglais:Maytansinol

Numéro CAS: 57103-68-1

Formule moléculaire: C28H37CLN2O8

Poids moléculaire: 565.05

Einecs no:

Catégories connexes

Fermentation biologique; API pharmaceutique; API [pour la recherche scientifique uniquement]; Série de médicaments bruts de recherche scientifique; matières premières médicales; Médecine traditionnelle chinoise; API; matières premières; produits pharmaceutiques et chimiques; réactifs chimiques; AnchemicalBookti-CanceerInterMediates & Finechemicals; PEGPRODUCT; matières premières médicales; matières premières médicales; réactifs

Le fichier mol: 57103-68-1. Mol

Formule structurelle:

Propriétés de Medenol

Point de fusion: 205-207 degré

Point d'ébullition: 835.8 ± 65. 0 C (prévu)

Densité: 1,34 ± 0. 1g / cm3 (prédit)

Conditions de stockage: ChemicalBook 2-8 C

Solubilité: soluble dans le chloroforme (petit), méthanol (petit)

Coefficient d'aciité (PK A): 9.89 ± 0. 70 (prévu)

Formulaire: solide

Couleur: blanc cassé à orange

Brève introduction

Medenol est le parent commun des médénoïdes (maytansinoïdes), l'ester du premier, qui montre généralement des effets anticancéreux. L'alcool médical a été obtenu et transformé par des érudits japonais par fermentation. Les médicaments de Mercedes et ses dérivés sont des inhibiteurs extrêmement forts de l'assemblage des microtubules, au niveau subnanomolaire peuvent ChemicalBook pour afficher l'effet anti-mitotique, et sa dose ED50 (efficace) entre 10-5 et 10-4 ug / ml, est un médicament anticipé idéal, y compris le médicament ADC commercialisé, Roche Kadcyla (bourse dans le bilologue du médicament ADC, Roche Kadcyla (bourse dans le bilologue du médicament ADC, Roche Kadcyla (bourse dans le bilo-icocour sur les médicaments ADC, Roche Kadcyla (bourse dans le bilologue du médicament ADC, Roche Kadcyla (Bourse dans le bilologue du médicament ADC, Roche Kadcyla. Mercedes Drugs (DM1).

Préparation

L'alcool de Mediden a été préparé à partir de l'anisectine P3. Ajouter 1 0 0 g d'AP 3 à la bouteille de réaction équipée d'un thermomètre et d'un entonnoir de goutte, puis d'ajouter 500 ml de tétrahydrofuran anhydre à la bouteille de réaction, et ajouter 1 mol / l lial (t-bu) 3H tétrahydrofuran solution à une concentration de protection -10 à 10 degrés. Après que la solution de tétrahydrofurane (T-Bu) 3H) ait été ajoutée, la solution de réaction a été contrôlée à -10 à 10 degrés, agitée pendant 2 à 5 heures, la solution de réaction ChemicalBook a été encore refroidie à 0 degrés à 4 degrés, et 150 ml d'eau ont été ajoutés. Après les gouttelettes d'eau, la solution de réaction a été agitée pendant 30 minutes à -10 à 10 degrés, puis 200 ml de solution d'acétate d'éthyle contenant 1% d'acide formique ont été ajoutés. Après la réaction complète, les sédiments blancs ont été filtrés et le filtrat a été concentré à un solide en mousse blanche, suivi d'une chromatographie de colonne dans le gradient de méthanol / dichlorométhane de 1% à 4% pour obtenir 66 g de médénol dans un solide blanc avec un rendement de 87%.

Utiliser

L'alcool Meiden est utilisé dans les produits traditionnels de contrôle de la médecine chinoise, des objectifs de recherche scientifique, etc.

Bioactivité

Maytansinol inbits l'assemblage des microtubules et induit un démontage des microtubules en conjonction avec les rayonnements pour la drosophile et les cellules cancéreuses humaines.

Point cible

Maytansinoïdes

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