Le mésylate exatécan a une activité antitumorale

Nom anglais: Mésylate exatécan

Numéro CAS: 169869-90-3

Formule moléculaire: C25H26FN3O7

Poids moléculaire: 531,56

Les einecs n'ont pas

Catégories connexes:

Médicament à toxine ADC; cytotoxine; réactif chimique; autre

Formule structurelle:

Mésylate ictécan

Conditions de stockage: 4 C, ProtectFromlight, Storedernitnitrogen

Solubilité: DMSO: 7,41 (concentration maximale Mg / ChemicalBookML); 13.94 (concentration maximale mm) eau: 0. 0 (concentration maximale mg / ml); 0. 19 (concentration maximale mm)

Formulaire: solide

Couleur: jaune clair à jaune-vert

Stabilité: hygroscopicité

Inchikey: bicydydjhsbmfs-ovcyjqqena-n

Smiles: s (o) (= o) (= o) cn [c @ h] 1ccc2c (c)=c (f) c=c3n=c4 C 5= cc6 [c @@] (c (= o) occ =6 c ({= o) n5cc 4= c1c 3=2) (o) cc|& 1: 6,21, R |

Utiliser

Le mésylate icetecan est un inhibiteur de l'ADN topoisomérase I (topoisomérase I) avec un IC5 0 de 2,2 μm (0,975 ug / ml) et peut être utilisé dans les études de cancer.

Bioactivité

Le mésylate exatécan (DX8951F) est un inhibiteur de l'ADN topoisomérase I (topoisomérase I) avec une valeur IC5 0 de 2,2 μm (0,975 μ g / ml) et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

Point cible

Topoisomérase I 0. 975 μ g / ml (IC 50)

Étude in vitro

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng / ml).

Recherche in vivo

Le mésylate exatécan (dx -8951 f, 3. 325-50 mg / kg, iv) présente des activités antitumorales dans le modèle de souris portant des cellules tumorales, sans mort toxique. Le mésylate exatécan (15, 25 mg / kg, iv) inhibe de manière hightment MIA-PACA, BXPC -3 Croissance tumorale primaire dans le modèle MIA-PACA -2 et le modèle à stade précoce du BXPC -3. Le mésylate exatécan (15, 25 mg / kg, iv) supprime également de manière significative les métastases lymphatiques BXPC -3 et élimine complètement les métastases pulmonaires dans le modèle de cancer de la scène tardive BXPC.

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